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BAY 11-7082 （BAY 11-7821）

簡(jiǎn)要描述：

BAY 11-7082 (BAY 11-7821)

上海義森生物科技有限公司提供進(jìn)口抑制劑

更新時(shí)間：2024-09-10

上海義森生物科技有限公司：

BAY 11-7082 （BAY 11-7821）

生物活性

 

生物活性

產(chǎn)品名稱 Equol
產(chǎn)品描述 Equol是一種由黃豆苷元通過(guò)腸道菌群代謝而來(lái)的雌馬酚。
靶點(diǎn)            
IC50            
體外研究 Equol是一種由黃豆苷元通過(guò)腸道菌群作用產(chǎn)生的代謝產(chǎn)物。Equol對(duì)雌激素受體親和性較高 （包括ERalpha 和 ERbeta）。 Equol有R-equol 和S-equol兩種對(duì)映體存在形式。S-equol 親和力較高并優(yōu)先結(jié)合ERbeta， Ki 為16 nM ，而 R-equol 結(jié)合力較弱并優(yōu)先結(jié)合ERalpha ，Ki 為50 nM[1]。 Equol抗氧化活性好于所有其它異黃酮[2]。 Equol具有抗雌激素性能[3]。 Equol對(duì)刺激雌激素反應(yīng)的效果比黃豆苷元好100倍。 Equol在與3H-oestradiol競(jìng)爭(zhēng)結(jié)合雌激素受體方面比黃豆苷元效果更好。Equol會(huì)刺激 MCF-7細(xì)胞的生長(zhǎng)且具有劑量依賴特性。盡管equol具有雌激素活性，但是它與oestradiol同時(shí)處理MCF-7細(xì)胞可以有效降低pS2 mRNA表達(dá)。Equol導(dǎo)致ERmRNA 表達(dá)下降。[4]
體內(nèi)研究  
臨床實(shí)驗(yàn) S-equol對(duì)于良性前列腺增生的治療研究已經(jīng)進(jìn)入II 期臨床階段。
聯(lián)用療法  
特征 Equol是一種手性分子，有R-equol 和S-equol兩種對(duì)映體存在形式。

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BAY 11-7082 （BAY 11-7821）

蛋白酶抑制劑,神經(jīng)氨酸酶抑制劑,免疫抑制劑

 

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